一种改善睡眠的保健食品组合物

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本发明涉及一种改善睡眠的保健食品组合物，所述保健食品组合物包括以下重量份的原料：γ-氨基丁酸粉8-40份、五味子提取物0.8-8份、含钙化合物5-20份、含镁化合物5-20份、维生素B60.01-1份。本发明还提供了一种改善睡眠的制剂及其制备方法，本发明的改善睡眠的保健食品组合物及制剂以γ-氨基丁酸粉、五味子提取物、含钙化合物、含镁化合物和维生素B6为主要成分，不含安眠药成分，可以有效地舒缓高压力人群和睡眠不良者的情绪，改善睡眠。

1.一种改善睡眠的保健食品组合物，其特征在于，所述保健食品组合物由以下重量份的原料组成：γ-氨基丁酸粉12-25份、五味子提取物1-5份、含钙化合物10-15份、含镁化合物10-15份、维生素B0.1-0.5份；所述γ-氨基丁酸粉为20型γ-氨基丁酸粉，其γ-氨基丁酸的质量含量为20％；所述五味子提取物为水提物，其提取比例为5:1；所述含钙化合物选自碳酸钙、葡萄糖酸钙、柠檬酸钙、乳酸钙、甘氨酸钙中的一种或几种；所述含镁合物选自硫酸镁、葡萄糖酸镁、氧化镁、氯化镁、乳酸镁、甘氨酸镁中的一种或几种。 2.根据权利要1所述的保健食品组合物，其特征在于，所述保健食品组合物由以下重量份的原料组成：γ-氨基丁酸粉25份、五味子提取物5份、含钙化合物12份、含镁化合物12份、维生素B0.5份。 3.一种改善睡眠的制剂，其特征在于，所述制剂包括权利要求1或2所述的保健食品组合物和药学上可接受的辅料。 4.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述制剂为固体制剂或液体制剂，所述固体制剂为片剂、胶囊剂、粉剂或软胶囊剂；所述液体制剂为口服液。 5.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述药学上可接受的辅料为木糖醇、山梨糖醇、异麦芽酮糖醇、异麦芽酮糖、甘露糖醇、淀粉、糊精、水、微晶纤维素、乳糖、羟丙甲基纤维素、大豆油、磷脂、硬脂酸镁中的一种或多种。 6.制备权利要求3-5任一项所述改善睡眠制剂的方法，其特征在于，所述方法为按比例称取γ-氨基丁酸粉、五味子提取物、含钙化合物、含镁化合物、维生素B，过筛，加入药学上可接受的辅料，混合均匀，制备成常规制剂。

技术领域

本发明涉及食品或保健品领域，特别涉及一种改善睡眠的保健 食品组合物。

背景技术

国际精神卫生组织主办的全球睡眠和健康计划于2001年发起了 一项全球性的活动—将每年的3月21日，即春季的第一天定为“世 界睡眠日”。人一生中有三分之一的时间是在睡眠中度过的，五天不 睡就会影响人的生存，可见睡眠是人重要的生理需要之一。睡眠是 生命所必需的过程，是机体复原、整合和巩固记忆的重要环节，是 健康不可缺少的组成部分。

由于现代社会竞争激烈，人们的思想压力大，致使许多人长期 失眠或睡眠质量不高。据有关资料显示，全国目前已有50%以上的 人有难以入睡和失眠现象，由于长期失眠，许多人患上了诸多的相 关疾病。睡眠障碍已成为人类的一大杀手。现已成为一项难以治愈 的疾病，给人们的生活、工作、学习带来了巨大隐患。到目前为止， 治疗失眠方面尚无有效方法和特效药物，许多人服用安眠药来缓解 失眠，长此以往使人们产生了药物依赖性，由此也导致了其他疾病 的发生，也引发了许多毒副作用，严重危害了人们的健康，使人们 的思想压力增大，对失眠产生了强大的畏惧，恐慌心理，造成恶性 循环。

目前临床上常用的安眠药有苯二氮卓类、巴比妥类和其他非巴 比妥类，其治疗失眠的效果比较明显，但对其肝、肾影响较大，服 用者容易产生对药品的依赖性，通常不断加大药用剂量才能保持效 果，而且还会产生很大的毒副作用，因此并不是适合长期服用的药 物。有些长期大量服药的人，如果突然减少剂量或者停止服用，还 会伴有恶心或呕吐，手、舌和眼睑的粗大震颤，导致行为紊乱，出 现幻觉，甚至癫痫发作。

目前，已有很多采用药食同源的物质，根据中医辨证原理复配 的能够改善睡眠的保健食品。

CN102600299A公开了一种复合型改善睡眠冲剂及其制备方法， 是以30-35%五味子、20-25%刺五加、5-10%远志、10-15%酸枣仁、 20-25%枸杞和5-10%红枣为主要原料加工而成的。

CN102133331A公开了一种具有改善睡眠功能的胶囊及其制备 工艺，是由酸枣仁600g，五味子500g、人参200g、麦冬150g、远 志150g、茯苓30g、淀粉20g制成的胶囊。

因此开发一种由药食同源的物质复配组成的保健食品组合物， 具有广泛的前景。

发明内容

本发明的目的是提供一种改善睡眠的保健食品组合物，所述保健 食品组合物能有效地舒缓高压力人群和睡眠不良者的情绪，改善睡 眠。

本发明提供的保健食品组合物包括以下重量份的原料：γ-氨基丁 酸粉8-40份、五味子提取物0.8-8份、含钙化合物5-20份、含镁化 合物5-20份、维生素B60.01-1份。

优选地，所述保健食品组合物包括以下重量份的原料：γ-氨基 丁酸粉12-25份、五味子提取物1-5份、含钙化合物10-15份、含镁 化合物10-15份、维生素B60.1-0.5份。

最优选地，所述保健食品组合物包括以下重量份的原料：γ-氨 基丁酸粉25份、五味子提取物5份、含钙化合物12份、含镁化合 物12份、维生素B60.5份。

其中，所述γ-氨基丁酸粉为发酵提取物，可市购获得，优选为 20型γ-氨基丁酸粉，其γ-氨基丁酸的质量含量为20%。

其中，所述五味子提取物为水提物，其提取比例为5:1，可市购 获得。

所述含钙化合物为含钙的盐类、含钙的氧化物等；所述含镁化 合物为含镁的盐类、含镁的氧化物等。

优选地，所述含钙化合物选自碳酸钙、葡萄糖酸钙、柠檬酸钙、 乳酸钙、甘氨酸钙中的一种或几种。

优选地，所述含镁化合物选自硫酸镁、葡萄糖酸镁、氧化镁、 氯化镁、乳酸镁、甘氨酸镁中的一种或几种。

γ-氨基丁酸又名4-氨基丁酸(4-Aminobutanoic acid，4-AB，简 称GABA)和γ-氨酪酸，是一种天然存在的非蛋白质氨基酸，是哺 乳动物中枢神经系统的重要的抑制性神经递质，约50%的中枢神 经突触部位以GABA为递质。在人体大脑皮质、海马、丘脑、基底 神经节和小脑中起重要作用，并对机体的多种功能具有调节作用。 具有重要的生理功能，已报道的生理活性有调节血压、促使精神 安定、促进脑部血流、增进脑活力、营养神经细胞、增加生长激 素分泌、健肝利肾、预防肥胖、促进乙醇代谢（醒酒）、改善更 年期综合症等多种功效。它能促进脑的活化性，健脑益智，抗癫 痫，促进睡眠，美容润肤，延缓脑衰老机能，能补充人体抑制性 神经递质，具有良好的降血压功效；促进肾机能改善和保护作用； 抑制脂肪肝及肥胖症，活化肝功能。γ-氨基丁酸属强神经抑制性 氨基酸，具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压的生理作用。可以抑 制动物的活动，减少能量的消耗。氨基丁酸作用于动物细胞中的 GABA受体，GABA受体是一个氯离子通道，GABA的抑制性或 兴奋性是依赖于细胞膜内外的氯离子浓度的，GABA受体被激活 后，导致氯离子通道开放，能增加细胞膜对氯离子通透性，使氯 离子流入神经细胞内，引起细胞膜超极化，抑制神经细胞元激动， 从而减少动物的运动量。它是通过减少动物的无意识运动，来减 少能量消耗，从而达到促生长的目的。γ-氨基丁酸能促进动物胃 液和生长激素的分泌，从而提高生长速度和采食量；能兴奋动物 的采食中枢，从而增加采食量。近年发现GABA在神经系统的发 育过程中具有营养作用，是一种神经营养因子。在神经系统发育 的早期，GABA可作为一种化学信号，影响神经元的运动，刺激 神经元的迁移。GABA对一些细胞器尤其是对涉及合成与转运整 合膜蛋白的细胞器影响较大，故GABA可促进整合膜蛋白的合成， 包括GABA受体以及一些神经相关蛋白及酶的合成。GABA对一 些神经相关蛋白及酶的表达也具有一定的调节作用。

五味子味酸、甘，性温，有收敛固涩、益气生津、补肾宁心的 功能。五味子乙醇提取液、北五味子水提取物均可使小鼠自主活动 明显减少,并可增强中枢安定药氯丙嗪及利血平对自主活动的抑制 作用,对抗中枢兴奋药苯丙胺对自主活动的兴奋作用。五味子醇甲为 五味子仁乙醇提取物中主要有效成分之一。五味子醇甲抑制小鼠由 电刺激或长期单居引起的激怒行为,对大鼠回避性条件反射及二级 条件反射有选择性抑制催眠作用。五味子超微粉水煎液、五味子水 煎液、北五味子水提取物及其有效成分五味子甲素、丙素、醇乙等 均可增加阈下睡眠剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠只数,延长阈上睡眠 剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间。其中乙素及酯乙对小鼠的睡眠时 间有先延长后缩短的双相性影响。五味子挥发油能明显缩短戊巴比 妥钠引起的小鼠睡眠时间,但与中枢兴奋药戊四唑及士的宁无协同 作用。五味子挥发油剂量为1.24g/kg及0.71g/kg时,能引起小鼠活 动减少,并能显著增加肝细胞细胞色素P-450含量。因此，五味子挥 发油并无中枢兴奋作用,其缩短戊巴比妥钠引起的睡眠时间的机理 与其对肝药酶诱导作用有关,而非对中枢神经系统的直接作用。

钙是人体内含量最多的一种无机盐，对维护机体的健康，保证 正常生长发育的顺利进行具有重要作用。钙能促进体内某些酶的活 动，调节酶的活性作用；参与神经、肌肉的活动和神经递质的释放； 调节激素的分泌。血液的凝固、细胞粘附、肌肉的收缩活动也都需 要钙。钙还具调节心律、降低心血管的通透性、控制炎症和水肿、 维持酸碱平衡等作用。钙能够降低神经细胞的兴奋性，是一种天然 的镇静剂。缺钙会导致神经性偏头痛（占女性的10%-20%）、烦躁不 安、失眠。

镁是人体中仅次于钾的细胞内正离子，它参与体内一系列新陈 代谢过程，包括骨及细胞的形成，与神经肌肉和心脏功能有密切关 系。在镁的协同作用下，钙可使神经和肌肉降低兴奋性，血中镁过 低或钙过低，兴奋性均增高；反之则有镇静作用。

维生素B6是维持神经系统正常功能所必需的物质，能更有效安 抚情绪。

本发明的另一目的是提供一种改善睡眠的制剂，所述制剂包括所 述保健食品组合物和药学上可接受的辅料。

其中，所述制剂为固体制剂或液体制剂，所述固体制剂为片剂、 胶囊剂、粉剂或软胶囊剂；所述液体制剂为口服液。

其中，所述辅料为药学上可接受的载体或稀释剂。

其中，所述药学上可接受的辅料为木糖醇、山梨糖醇、异麦芽酮 糖醇、异麦芽酮糖、甘露糖醇、淀粉、糊精、水、微晶纤维素、乳糖、 羟丙甲基纤维素、大豆油、磷脂、硬脂酸镁中的一种或多种。

其中，所述水优选为纯化水。

其中，所述辅料均为常规用量。即，所述制剂在所述保健食品组 合物的配方基础上，含有的辅料为10-50份。优选地，所述辅料为30-40 份。最优选地，所述辅料为40份。

其中，若所述制剂为口服液，则所述辅料中水的用量为1600-3200 份。优选地，所述辅料中水的用量为2000-3000份，最优选地，所述 辅料中水的用量为2000份。

本发明的另一目的是提供所述改善睡眠的制剂的制备方法，所 述方法为按比例称取γ-氨基丁酸粉、五味子提取物、含钙化合物、 含镁化合物、维生素B6，过筛，加入药学上可接受的辅料，混合均 匀，制备成常规制剂。

本发明的改善睡眠的保健食品组合物及制剂具有以下优点：

本发明的改善睡眠的保健食品组合物及制剂以γ-氨基丁酸粉、 五味子提取物、含钙化合物、含镁化合物、和维生素B6为主要成分， 不含安眠药成分，可以有效地舒缓高压力人群和睡眠不良者的情绪， 改善睡眠。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。

本发明原料γ-氨基丁酸粉为20型γ-氨基丁酸粉（γ-氨基丁酸质 量含量为20%），购自上海统园食品技术有限公司；

五味子提取物为水提物，棕色精细粉末，提取比例为5：1，购 自陕西嘉禾生物科技有限公司；

本发明所用其他各原料均为市售产品；

若未特别指明，实施例中所用的技术手段为本领域技术人员所 熟知的常规手段。

实施例1胶囊剂

1、处方（重量）：γ-氨基丁酸粉800g、五味子提取物80g、氧 化镁（含镁60%）500g、碳酸钙（含钙40%）500g、维生素B61g、 羟丙基甲基纤维素600g、硬脂酸镁400g，规格600mg/粒。

2、制备方法：

1）按照处方称取γ-氨基丁酸粉、五味子提取物、氧化镁、碳酸 钙、维生素B6、羟丙基甲基纤维素和硬脂酸镁，分别过40目筛，备 用；

2）将上述原辅料按等量递加法混合均匀，倒入胶囊填充模具中， 灌装胶囊，抛光，分装。

3、规格：每粒胶囊中含γ-氨基丁酸0.033g、五味子提取物0.017g、 镁0.0625g、钙0.042g、维生素B60.21mg。

4、服用剂量：每天服用2粒。

实施例2片剂

1、处方（重量）：γ-氨基丁酸粉1200g、五味子提取物300g、 葡萄糖酸镁（含镁5.39%）2000g、乳酸钙（含钙13%）1000g、维 生素B68g、乳糖2000g、木糖醇1500g、糊精500g、微晶纤维素800g， 规格1.0g/片。

2、制备方法：

1）按照处方称取γ-氨基丁酸粉、五味子提取物、葡萄糖酸镁、 乳酸钙、维生素B6、乳糖、木糖醇、微晶纤维素、糊精分别过80 目筛，备用；

2）将上述原辅料（除微晶纤维素、糊精）按等量递加法混合均 匀，使用水作为粘合剂，制软材，将上述软材经14目筛网的摇摆制粒 机制成颗粒，将颗粒置入多功能沸腾干燥机中，在50℃沸腾干燥约40 分钟，控制颗粒水分在5%，整粒，然后在颗粒中加入微晶纤维素、 糊精，总混，压片，分装；

3、规格：每片含γ-氨基丁酸0.026g，含五味子提取物0.032g，含 镁0.012g、含钙0.014g，维生素B60.86mg。

4、服用剂量：每天服用2片。

实施例3粉剂

1、处方（重量）：γ-氨基丁酸粉900g、五味子提取物100g、乳 酸镁（含镁8%）800g、柠檬酸钙（含钙21%）600g，维生素B65g、 异麦芽酮糖醇1200g、异麦芽酮糖1000g、甘露糖醇2800g，规格2g/ 袋。

2、制备方法：

1）按照处方称γ-氨基丁酸粉、五味子提取物，乳酸镁、柠檬酸 钙、维生素B6、异麦芽酮糖醇、甘露糖醇、异麦芽酮糖分别过40 目筛，备用；

2）将上述原辅料按等量递加法混合均匀，分装。

3、规格：每袋含γ-氨基丁酸0.049g、五味子提取物0.027g、镁 0.017g、钙0.034g，维生素B61.35mg。

4、服用剂量：每天服用1袋。

实施例4软胶囊剂

1、处方（重量）：γ-氨基丁酸粉2000g、五味子提取物800g、 甘氨酸镁(含镁12.6%)1000g、甘氨酸钙（含钙21%）1500g、维生素 B610g、大豆油1200g，磷脂300g，规格0.5g/粒。

2、制备方法：

1）按照处方称取γ-氨基丁酸粉、五味子提取物、甘氨酸镁、甘 氨酸钙、维生素B6，分别过100目筛，备用；

2）将上述原辅料按等量递加法混合均匀，然后与大豆油、磷脂 均质，用自动旋转扎囊机，压制法成型。

3、规格：每1粒软胶囊中含γ-氨基丁酸0.029g、五味子提取物 0.059g、镁0.009g、钙0.023g、维生素B60.73mg。

4、服用剂量：每天服用1粒。

实施例5口服液

1、处方（重量）：γ-氨基丁酸粉4000g、五味子提取物200g、氯 化镁（含镁12%）1500g、碳酸钙（含钙40%）2000g、维生素B6100g、 山梨糖醇3000g，纯化水200000ml，规格10ml/支。

2、制备方法：

1）按照处方称取γ-氨基丁酸粉、五味子提取物、氯化镁、碳酸 钙、维生素B6、山梨糖醇，分别过80目筛，备用；

2）将上述原辅料全部溶于200000ml纯化水中，然后搅拌均匀， 灌装，即得。

3、规格：每1支口服液中含γ-氨基丁酸0.04g、五味子提取物0.01g、 镁0.009g、钙0.04g、维生素B60.005g。

4、服用剂量：每天服用1支。

实施例6胶囊剂

1、处方（重量）：γ-氨基丁酸粉2500g、五味子提取物500g、 硫酸镁（含镁9.9%）1200g、葡萄糖酸钙（含钙9%）1200g、维生 素B650g、羟丙基甲基纤维素2700g、硬脂酸镁1000g，淀粉300g、 规格600mg/粒。

2、制备方法：

1）按照处方称取γ-氨基丁酸粉、五味子提取物、硫酸镁、葡萄 糖酸钙、维生素B6、羟丙基甲基纤维素、淀粉、硬脂酸镁，分别过 40目筛，备用；

2）将上述原辅料按等量递加法混合均匀，倒入胶囊填充模具中， 灌装胶囊，抛光，分装。

3、规格：每粒胶囊中含γ-氨基丁酸0.032g、五味子提取物0.032g、 镁0.008g、钙0.007g、维生素B63.2mg。

4、服用剂量：每天服用2粒。

实验例

1材料与方法

1.1试验样品及分组

实验共分6个组，分别记为对照组、实验组1、实验组2、实验 组3、实验组4、实验组5，实验组1-5分别以本发明实施例1、2、 3、5、6制得的产品为试验样品给药，对照组以专利CN102133331A 制得的产品给药。

1.2实验动物

昆明种小鼠,18-22g,雌雄各半,由中科院动物所提供。

1.3实验剂量设计

实验共分6个组，每天上午8：00-9：00灌胃给药,动物自由进 食与饮水,保证饲养环境适宜的温度为24±5℃、相对湿度40-70%， 无噪音。

1.4实验方法

1.4.1阈剂量及阈下剂量戊巴比妥钠诱导的小鼠催眠试验

采用雄性小鼠连续给药2周,末次给药后15min,阈剂量动物按 35mg/kg剂量腹腔注射戊巴比妥钠(容量为0.1ml/10g),阈下剂量 动物按22mg/kg剂量腹腔注射戊巴比妥钠(注射量为0.1ml/10g), 以小鼠翻正反射消失达1min为睡眠指标,观察小鼠对阈剂量戊巴 比妥钠睡眠时间的延长作用,及对阈下剂量戊巴比妥钠给药后 30min内所诱导发生睡眠动物数的影响。

1.4.2巴比妥钠催眠试验

选用雌性小鼠,连续灌胃2周,末次给药后15min,各组小鼠按 300mg/kg剂量腹腔注射巴比妥钠(注射量为0.1ml/10g),以小鼠翻正 反射消失达1min以上作为入睡判断标准,观察给巴比妥钠后各组 小鼠开始睡眠的潜伏期。

1.5统计方法

计量资料采用方差分析,计数资料采用X2检验。

2结果

2.1一般行为学观察

给予受试样品后,各组小鼠表现出安静、自主活动减少等行为, 但未观察到受试物对小鼠的直接催眠作用。

2.2阈剂量及阈下剂量戊巴比妥钠诱导的小鼠催眠试验

不同的受试样品对戊巴比妥钠诱导小鼠催眠时间及睡眠发生率 的影响如表1所示。

表1对戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠时间及睡眠发生率的影响

#表示各实验组与对照组比较，有显著性差异，P<0.05；*表示各实 验组与对照组比较,有极显著性差异，P<0.01。

从表1中可见，各实验组均能明显延长阈剂量戊巴比妥钠诱导 的小鼠睡眠时间,实验1组、实验2组、实验4组与对照组比较，差 异显著(P<0.05)，实验3组和实验5组与对照组比较，差异极显 著（P<0.01）;同时，各实验组对阈下剂量戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠 发生率有明显升高,实验1组与对照组比较，差异显著(P<0.05)； 其他实验组与对照组比较，差异极显著(P<0.01)。

2.3巴比妥钠催眠试验

不同的受试样品对巴比妥钠诱导小鼠睡眠潜伏期的影响结果如 表2所示。

表2对巴比妥钠诱导小鼠睡眠潜伏期的影响

从表2中可见,实验组1、实验组4与对照组比较，能明显缩短 巴比妥钠诱导小鼠睡眠潜伏期，差异显著(P<0.05)；其他实验组与 对照组比较，能极明显缩短巴比妥钠诱导小鼠睡眠潜伏期，差异极 显著(P<0.01)。

3结论

从整个实验过程来看，本发明的改善睡眠组合物及其制剂对小 鼠有明显的改善睡眠作用。

综上所述，本发明的改善睡眠的保健食品组合物及制剂以γ-氨 基丁酸粉、五味子提取物、含钙化合物、含镁化合物和维生素B6为 主要成分，不含安眠药成分，可以有效地舒缓高压力人群和睡眠不 良者的情绪，改善睡眠。

虽然，上文中已经用一般性说明、具体实施方式及试验，对本发 明作了详尽的描述，但在本发明基础上，可以对之作一些修改或改进， 这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本发明精神 的基础上所做的这些修改或改进，均属于本发明要求保护的范围。

本文标签： 组合保健食品睡眠